Vzhled člověka, jeho libido, svalová síla a dokonce i metabolismus závisí na rovnováze těla pohlavních hormonů (androgeny a estrogeny). Úroveň těchto biologicky aktivních látek je ovlivněna mnoha faktory. Velmi důležitá je dědičnost, věk, fyzická námaha, přítomnost špatných návyků, nadváha atd. Koncentrace androgenů závisí nejen na množství jejich syntézy ve varlatech a retikulární vrstvě kůry nadledvin. V mnoha ohledech je rovnováha určována také činností enzymových systémů těla. Největší úlohu v této věci má aromatázový enzym.

Co je to enzym?

Aromatáza je enzym rodiny hemoproteinů. Velké množství aromatázy se syntetizuje v tukové tkáni, nadledvinách, játrech, svalů, endotelu, prostaty. Hlavní funkcí enzymu je přeměna androgenů na estrogeny. Pod vlivem aromatázy se testosteron a androstendion mění na estradiol a estron.

Enzym je histospecifický, tj. Jeho struktura v různých tkáních se může lišit. Například aromatáza v játrech má schopnost přeměnit estrogen nejen na androgeny, ale i na jiné steroidy.

Role aromatázy u mužů

Enzym zvyšuje hladinu ženských steroidů v těle, přičemž snižuje koncentraci androgenů. Aromatáza je nevratná (reakce probíhá pouze v jednom směru) mění testosteron a androstenedion na estrogeny. U mužů je pomocí tohoto enzymu produkována velká část estrogenu (asi 75%).

Действие ароматазы

Obrázek 1 - Konverze testosteronu na estradiol působením enzymu aromatáza.

Normálně by hladina estronu a estradiolu měla zůstat natolik nízká, aby nedošlo k feminizaci (člověk získal rysy charakteristické pro ženy). Současně jsou velmi nepříznivé i extrémně nízké hladiny estrogenu.

V mnoha ohledech je to aromatázová aktivita, která ovlivňuje rovnováhu mužských a ženských steroidů.

Nadbytek aromatasové aktivity

Nadměrná syntéza aromatázy nastává s genetickými mutacemi, stejně jako sekundárně. V hepatocelulárním maligním nádoru jater se vyskytuje těžký přebytek enzymu. Navíc je enzym aktivován zvýšením hladiny androgenů v krvi.

Aktivita enzymu se zvyšuje pod vlivem:

  • interleukin-b;
  • faktor nekrotizující nádory alfa;
  • sloučeniny ovlivňující cAMP;
  • prostaglandin E2.

Aktivita aromatázy je spojena s řadou chronických onemocnění. Dlouhodobé metabolické poruchy v těchto stavech vedou k oxidativnímu stresu, hyperkorticizmu, autonomní dysfunkci atd. Všechny tyto faktory hrají roli při aktivaci aromatázy.

Zřetelně zvyšuje výraz aromatázy:

Enzymová aktivita se zvyšuje u mužů s věkem. Důležitý je také životní styl. Emocionální stres, hypodynamie, přejídání, nedostatek správného spánku a bdění mohou nakonec způsobit zvýšení produkce aromatázy.

Kromě toho použití přípravků na testosteron také ovlivňuje syntézu enzymu. Zvláště účinky tohoto procesu jsou patrné u nelékavého užívání androgenů.

Příznaky nadbytku estrogenů ve všech těchto případech:

  • gynekomastie ;
  • impotence;
  • snížení svalové hmoty;
  • snížení růstu vlasů na obličeji a těle mužského typu;
  • redistribuce tukové tkáně;
  • deprese atd.

Feminizace u dětí a dospívajících se může také projevit jako změna v normálním rozměru těla, porušení skeletálního zrání a sexuálního vývoje.

Nedostatek enzymu

Nedostatečná aktivita aromatázy může být způsobena dědičností nebo jinými faktory. Při poruchách genu kódujícího enzym ztrácí organismus účinky estrogenu. To je způsobeno tím, že bez aromatázy se zastaví transformace androgenů na steroidy.

U lidí je obzvláště citlivý na nedostatek těchto biologicky aktivních látek: adenohypofýza, varlata, játra, ledviny, kostní tkáň, chrupavka, centrální nervový systém, štítná žláza, zažívací trakt, prostata, močový měchýř, kůže.

Nedostatek ženských steroidů u mužů vede k:

  • poruchy maskulinizace během vývoje plodu;
  • krátká postava (bez růstu pubertu);
  • snížení libida a sexuální aktivity;
  • neplodnost;
  • vývoj těžké osteoporózy;
  • dyslipidémie.

Léčba nerovnováhy aromatázy

Klinicky významný nedostatek aromatázy je poměrně vzácný. Muži s takovou diagnózou musí být léčeni estrogenovými léky. Čím dříve je stanovena diagnóza, tím lepší je prognóza života a zdravotního postižení. Časom zahájená terapie hormony pomáhá vyhnout se neplodnosti, hepatosy, dyspseemii a ateroskleróze, osteoporóze.

Častěji v lékařské praxi existuje nadměrná aktivita aromatázy u mužů s otevřenými nebo skrytými příznaky hypoandrogenismu. Takovým pacientům může být přidělena změna životního stylu, častěji - ve spojení s farmakoterapií.

Muži jsou doporučeni:

  • mírná vyvážená výživa s omezením živočišných tuků a jednoduchých sacharidů;
  • fyzická aktivita (silový trénink, aerobní cvičení);
  • ztráta hmotnosti;
  • odmítnutí špatných návyků;
  • normalizace práce a odpočinku.

Léčba zahrnuje dvě skupiny léků:

  • antioxidanty;
  • inhibitory aromatázy.

Přírodní inhibitory aromatázy

Některé léčivé rostliny a potraviny obsahují enzymové blokátory.

Přírodní inhibitory aromatázy zahrnují:

  • resveratrol;
  • kofein;
  • zinek;
  • katechiny;
  • apigenin;
  • eriodictiol.

Ресвератрол в продуктах

Obr. 2 - Resveratrol se nachází v kůži hroznů, stejně jako v přírodním víně.

Přečtěte si: "Přírodní léky ke zvýšení testosteronu."

Inhibitory aromatázy

Oficiální léky mají silnější blokující účinek. Tyto léky však mají vyšší pravděpodobnost nežádoucích účinků.

Inhibitory aromatázy zahrnují:

  • 4-hydroxyandrostenedion (steroid první generace);
  • pomestan (steroid druhé generace);
  • exemestan (steroid druhé generace);
  • aminoglutethimid (první generace nesteroidů);
  • rogletimid (druhá generace nesteroidů);
  • fadrozol (druhá generace nesteroidů);
  • Vorosol (třetí generace nesteroidů);
  • letrozol (třetí generace nesteroidů);
  • anastrozole (třetí generace nesteroidů).

První přípravky blokátorů enzymů se objevily v 70. až 80. letech minulého století. Léky první generace, zejména steroidy, se vyznačovaly velkým množstvím vedlejších účinků. Proto iatrogenní adrenální nedostatečnost byla často pozorována u pacientů.

Moderní drogy jsou mnohem bezpečnější. Anastrozol (nesteroidní látka třetí generace) tedy nepotlačuje syntézu kortizolu a aldosteronu. Účinnost nástroje je extrémně vysoká (během dne se koncentrace estrogenu sníží o 80-90%). Lék má dlouhý poločas, což znamená, že jeho akční profil je bezpečný a stabilní.

Letrozol je ještě účinnější proti blokádě cytochromové aromatázy. Tento lék také neovlivňuje činnost nadledvin. Podobné vlastnosti demonstruje nový lék - Vorosol (není široce používán).

Летрозол

Obr. 3 - Letrozol je třetí generace nesteroidního inhibitoru aromatázy.

Z moderních steroidů bolkatorov aromatase používal exemestan. Tento lék je prakticky bezpečný pro nadledviny. Avšak v případě předávkování jsou případy hypokortizmu možné.

Endokrinologa Tsvetkova I.G.

Viz též:

Přidat komentář

*